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产品研究案例

产(chan)品：利(li)马(ma)前列(lie)素片(pian)（凯立(li)通）

机制：前列腺素(su)E1衍生物

最高阶(jie)段：获(huo)批上市

腰椎管狭窄是骨科常见疾病(bing)之(zhi)一，在我(wo)国发病(bing)率为3.9%~11.0% ，中(zhong)国40-79岁人群腰椎管狭窄症（LSS）患(huan)病(bing)率高达5.7% ，中(zhong)老年(nian)患(huan)者(zhe)(zhe)近3200万人。随着人口老龄化趋(qu)势的加剧，LSS患(huan)者(zhe)(zhe)数量(liang)亦逐年(nian)增长，严重影响患(huan)者(zhe)(zhe)身心健康，降低(di)患(huan)者(zhe)(zhe)生活质量(liang)，然而当前药(yao)物治疗的疗效有限，LSS患(huan)者(zhe)(zhe)的预后面临极大(da)挑战。

前列腺(xian)(xian)素(su)E1衍生(sheng)物(wu)(wu)，是(shi)一种内(nei)源性(xing)生(sheng)理(li)活性(xing)物(wu)(wu)质，可增(zeng)(zeng)加环磷酸腺(xian)(xian)苷（cAMP）含(han)量(liang)、抑(yi)制血栓素(su)A2（TXA2）生(sheng)成(cheng)，从而(er)扩张血管、抑(yi)制血小板聚集及粘附、增(zeng)(zeng)强红细胞变形能力，增(zeng)(zeng)加局部(bu)受压神经组织血流及血氧量(liang)、提(ti)高(gao)神经传导速(su)度(du)，显著(zhu)缓解(jie)LSS患者下(xia)肢疼(teng)痛、麻木、间歇性(xing)跛行等(deng)症状(zhuang)，是(shi)日(ri)本LSS治疗(liao)的首选药物(wu)(wu)，获多部(bu)指南(nan)共识推荐。

利马前列(lie)素(su)片是目前临(lin)床唯(wei)一明确适(shi)应(ying)症(zheng)为LSS治疗的小(xiao)分子药(yao)物，2023年2月国内独家获批上市。

产(chan)品：PL-5（培来(lai)加南）喷雾剂

机制：抗菌肽，破(po)坏(huai)细(xi)菌细(xi)胞膜，引起(qi)细(xi)菌死亡

最高阶(jie)段：NDA

难愈合创(chuang)面(mian)(mian)修复是一(yi)(yi)大(da)类严(yan)重危(wei)害人(ren)民生命健康的(de)(de)慢性疾病，每年(nian)治疗(liao)需(xu)(xu)求(qiu)约3000万(wan)(wan)人(ren)次以(yi)上，治疗(liao)难度大(da)，占用(yong)大(da)量医疗(liao)资源。创(chuang)面(mian)(mian)修复临床(chuang)(chuang)用(yong)新药稀缺，远远不(bu)能满足临床(chuang)(chuang)创(chuang)面(mian)(mian)的(de)(de)修复需(xu)(xu)求(qiu)，尤其是体表(biao)慢性难愈合创(chuang)面(mian)(mian)，种(zhong)类繁(fan)多(duo)、发病机制复杂。创(chuang)面(mian)(mian)感染(ran)是创(chuang)面(mian)(mian)难愈合的(de)(de)关键原(yuan)因之一(yi)(yi)，然而抗生素耐药仍是当今(jin)感染(ran)性疾病的(de)(de)单(dan)一(yi)(yi)最大(da)挑战，2015年(nian)全球(qiu)因耐药菌感染(ran)死(si)亡人(ren)数约70万(wan)(wan)人(ren)，预计2050年(nian)达到1000万(wan)(wan)人(ren)，迫切需(xu)(xu)要(yao)新机理的(de)(de)下一(yi)(yi)代抗菌药来解决耐药性难题。

抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)肽，可通(tong)过物理作(zuo)(zuo)用对(dui)细菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)细胞(bao)(bao)膜(mo)(mo)进(jin)行破(po)坏，实现(xian)杀(sha)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)作(zuo)(zuo)用，促进(jin)伤口愈合(he)，且有效降(jiang)低创面(mian)致病微生(sheng)物的耐药性。抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)肽能(neng)够自由穿梭于细菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)细胞(bao)(bao)壁(bi)，在(zai)细胞(bao)(bao)膜(mo)(mo)疏(shu)水(shui)环境中其被诱(you)导形成(cheng)α-螺旋，氨(an)基酸重排出现(xian)亲(qin)水(shui)面(mian)和(he)疏(shu)水(shui)面(mian)。通(tong)过对(dui)亲(qin)疏(shu)水(shui)面(mian)的特殊设计，带(dai)正电荷(he)分子的抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)肽与带(dai)负电荷(he)的细胞(bao)(bao)膜(mo)(mo)相(xiang)互吸引，抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)肽和(he)细菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)脂双层的疏(shu)水(shui)核心(xin)产生(sheng)相(xiang)互作(zuo)(zuo)用，大量多(duo)肽分子发生(sheng)翻转(zhuan)，从而(er)破(po)环细胞(bao)(bao)膜(mo)(mo)表面(mian)张(zhang)力。由于不同病菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)的细胞(bao)(bao)膜(mo)(mo)组(zu)成(cheng)部分基本(ben)相(xiang)同，抗菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)肽具有广谱(pu)的杀(sha)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)性。

PL-5喷雾剂(ji)由普(pu)莱医药(yao)开发，与中国(guo)生物(wu)制药(yao)进行(xing)独家商业合作，是我国(guo)首个(ge)拥有自主(zhu)知识(shi)产权的(de)创面局(ju)部抗感(gan)染(ran)多(duo)肽药(yao)物(wu)，也是我国(guo)第一个(ge)在WHO获得加南类(lei)新药(yao)命名的(de)新药(yao)品种。PL-5喷雾剂(ji)使用场景(jing)广泛，可(ke)应用于烧烫伤、压疮、静(jing)脉溃疡等引起(qi)的(de)继(ji)发性创面感(gan)染(ran)。目前该(gai)产品已(yi)完成以创面感(gan)染(ran)治疗为(wei)主(zhu)要终(zhong)点的(de)III期临床研究，正在申(shen)报(bao)注册上(shang)市阶段。

产品：MLI（美(mei)洛昔康注射液）

机制：选择性COX-2抑制剂

最高阶段：1期临床(chuang)

手(shou)术后基本(ben)均会(hui)出现(xian)急性疼痛(tong)(tong)，住院手(shou)术后疼痛(tong)(tong)发(fa)(fa)生率92%，其中中重度疼痛(tong)(tong)占比约80%。然而临床(chuang)医患均反应目前市场已有(you)产品镇(zhen)痛(tong)(tong)效果(guo)不佳，>50%患者在术后24小时未得到(dao)满意的镇(zhen)痛(tong)(tong)效果(guo)，可能发(fa)(fa)展为(wei)慢性疼痛(tong)(tong)给患者带(dai)来长期困扰。

非甾体抗(kang)炎(yan)药（NSAIDs）通过抑(yi)制(zhi)(zhi)环氧(yang)化(hua)(hua)酶(mei)（COX），阻断花生(sheng)四烯酸(suan)转化(hua)(hua)为前列(lie)腺素(su)合(he)成产物，进而达到(dao)抗(kang)炎(yan)镇痛(tong)作(zuo)用(yong)。美(mei)洛昔康是一(yi)种(zhong)长(zhang)效(xiao)的(de)选(xuan)(xuan)择性(xing)COX-2抑(yi)制(zhi)(zhi)剂(ji)，不(bu)影响(xiang)COX-1催化(hua)(hua)生(sheng)成前列(lie)腺素(su)类物质对胃肠(chang)道(dao)、血小板的(de)保护作(zuo)用(yong)，显著减少非选(xuan)(xuan)择性(xing)COX抑(yi)制(zhi)(zhi)剂(ji)常见的(de)消(xiao)化(hua)(hua)道(dao)损伤和血小板功能抑(yi)制(zhi)(zhi)的(de)不(bu)良反(fan)应。

MLI（美洛昔康注射(she)液）由中国生物制药子(zi)公司北京泰(tai)德制药股份有限公司自主(zhu)研发。目(mu)前该产品正在开(kai)展用于术后镇痛的1期临床试验。